Anestesia local – Anestésicos Locais

Aula de Anestesiologia – Anestésicos Locais

Os anestésicos locais, de anestésico local só têm o nome – provavelmente o Carlos Sá deve ter dito isso para vocês – só nome porque apresentam repercussões sistêmicas, no sistema cardíaco, sistema respiratório, sistema nervoso central.

Eu vou aqui hoje bater um papo com vocês rápido, então os anestésicos locais, qual a definição?
Os anestésicos locais são substâncias capazes de bloquear a propagação ou a geração do potencial de ação em tecidos eletricamente excitáveis. Claro que isso tudo de forma totalmente reversível. Vocês já tiveram farmacologia, não já?! Então, estudaram anestésicos locais pra caramba! Agora nós vamos tentar juntos trocar algumas informações sobre anestésicos locais.

Qual foi o primeiro anestésico local que surgiu?
O 1º anestésico local que surgiu e é aquele único que leva a dependência é a cocaína. Isso é questão de prova de residência médica, é o único anestésico local que leva a dependência. E foi o 1º anestésico local, utilizado para retirar um corpo estranho ocular, com anestesia típica com cocaína, em 1844. Em 1898 Bier fez a 1ª raquianestesia, primeiro ele fez a raquianestesia em um amigo dele, depois ele mesmo fez nele, usando cocaína. E esses mesmo Bier, não se se o Carlos Sá chegou a comentar, ele fez uma anestesia, chamada anestesia de Bier, que leva o nome dele, uma anestesia endovenosa em que você pega uma faixa de Esmarch, faz uma isquemia do membro, vai injetar um anestésico local que por difusão vai fazer anestesia. Claro que o anestésico local ideal para fazer essa anestesia nós vamos comentar a seguir.

Bloqueio regional intravenoso (bloqueio de Bier)

Baseia-se no fato de que, se a circulação do membro for ocluída e a circulação injeção do anestésico local é feita na porção distal da veia ocluída, a droga atingirá os capilares por fluxo retrógrado e penetrará no espaço extravascular. Ela entrará em contato com os terminais nervosos e os troncos, causando formigamento e paralisia do membro abaixo do torniquete durante a ocorrência da oclusão da circulação.

Em 1905, ???, fez o primeiro anestésico local sintético que é um derivado éster – que é a procaína. Em 1943 surgiu a Lidocaína que hoje é o anestésico local mais utilizado no mundo, é aquele utilizado no PS, aquele feito para fazer anestesia do nervo cudendo para ter o parto normal. E é o anestésico mais seguro e mais utilizado no mundo. Em 1957 surgiu a bupivacaína, que é um excelente anestésico mas leva muito a parada cardíaca e óbito. É um excelente anestésico mas em comparação com a lidocaína é um anestésico que tem muitas complicações, mas é um anestésico seguro, ele leva a muitas complicações se comparado a lidocaína.

O mecanismo de ação dos anestésicos locais – o que é anestesia local?
Você chega no PS com o antebraço cortado, aí você fica imaginando como que uma substância maravilhosa e perfeita como essa, você vai injetar e vai impedir que você sinta dor?! Como a definição lá atrás estava mostrando, são substâncias capazes de bloquear de forma totalmente irreversível a geração e propagação de potencial ação em tecidos eletricamente excitáveis. Ou seja você vai bloquear a condução nervosa. Como que você vai conseguir bloquear a condução nervosa?

Para que ocorra a condução nervosa tem que acontecer uma coisa chamada despolarização, lá no potencial de ação. Em repouso ele está + ou – em –60mV, para que ocorra despolarização, ou seja, para que ocorra entrada de Na+ nos canais de Na+, tem chegar a + ou – +30mVm, ou seja, quando acontece isso ocorre a condução nervosa, só que você tem que bloquear essa condução nervosa. Para que você consiga bloquear essa condução nervosa o que vai ter que acontecer? Você vai ter de impedir que a despolarização ocorra, ou seja, você não pode deixar que chegue a +30mV. Porque se chegar a +30mV vai ocorrer a condução nervosa. A condução nervosa, se houve um corte no antebraço e você for fazer uma sutura, se você não fizer anestesia nenhuma, o que vai acontecer? Vai haver despolarização daquela célula, que vai propagar o estímulo doloroso até o corno posterior da medula, do corpo posterior da medula, através do feixe espinotalâmico, vai chegar ao sistema nervoso central que vai interpretar como dor.

Para que aconteça o bloqueio, o que vai ter que acontecer?
Você vai ter que aplicar um anestésico local, anestésico local este que vai atuar bloqueando os canais de Na+, para que não aconteça a despolarização. Se acontecer a despolarização e chegar a +30mV vai ocorrer propagação do estímulo doloroso.

Então você pode perguntar para mim: fica em –60mV? Ou seja, fica em estágio de repouso? O potencial de repouso, que é –60mV? Não! É só você impedir que não chegue a +30mV! De repente se zerar houve passagem de Na+ através dos canais de Na+, mas não chegou no +30mV que é o ideal para que ocorra a despolarização.

Pergunta (Ludimila): Professor, em –45mV, o limiar de excitabilidade, já não começa a despolarização!? Em +30mV ele já vai começar a repolarização!?

Resposta: Olha só, eu tô querendo dizer o seguinte, você vai impedir que o Na+ entre, tá entendendo o que eu tô falando? Você vai ter que evitar, aqui. Em repouso ele está a –60mV. O pico dele, lá em cima, seria quanto?! +30mV. Eu quero dizer o seguinte, você não precisa fazer com que ele chegue a +30, ele chegue no ápice. E estou entendendo o que você quer dizer! Você está querendo dizer que se já começa a despolarização, não precisa chegar a +30mV, mas para que haja o máximo da condução nervosa, por isso que precisa você bloquear pelo menos 2 nodos: de Ranvier, ou seja + ou – 1cm já é o suficiente para que você não deixe existir a condução nervosa. Deu para entender?

Antonini: Ela está falando o seguinte, você tem de bloquear antes de chegar a –45mV. Porque a partir do momento que chega a –45, que atinge o limiar de excitabilidade, você já tem o processo de despolarização. Então você deve bloquear os canais de Na+ antes de chegar a –45mV.

Professor: Existem quantos tipos de canais de Na+? Os canais podem estar em estado aberto, ativado e repouso, não é isso?!

Pode repetir agora o que você estava falando porque em cima deste gráfico aqui eu vou te explicar. Você está falando aqui; que que eu falei para você?! Que eu não posso deixar que aconteça a despolarização, ou seja, lá no estágio de repouso eu não posso deixar que ele chegue a +30mV. Vocês falaram que deve bloquear antes de chegar a –45mV. Então, exatamente! Preste atenção no que estou falando. Eu quero dizer o seguinte em +30 é o pico. Você quer dizer que em –60 está em estado de repouso, não é isso? E que em –45 já começa haver despolarização, não é isso?! Mas o que eu estou explicando para você é que para que não ocorra a condução nervosa, em alguns canais lá, vai chegar a –45, vai haver a despolarização, eu não posso deixar é que aconteça o pico para que ocorra a condução do estímulo doloroso, entendeu?! Não estou falando pra você que tenho que impedir todos os canais, que todos os canais estejam bloqueados, eu preciso que naquela região pelo menos 2 nodos estejam bloqueados, + ou – 1cm.

Deixa eu explicar, a –45 – eu estou entendendo o que você está falando. Já acontece despolarização e você estás falando para mim que para que não ocorra a condução dolorosa eu tenho que evitar a despolarização, não é isso o questionamento?! Qual que é o pico que atinge lá?! +30mV, não é isso! A sua dúvida é o seguinte se em –45 começa haver a despolarização eu tenho que impedir que ele chegue a –45. É impossível. Porque um pouquinho de despolarização vai acontecer, só que a condução nervosa – tem que entender que isso aqui é condução nervosa – em alguns lugares vai estar a –60mV, em outros vai zerar, em outros +10mV, em outros +20. Eu preciso apenas bloquear 2 nodos daquela região, porque se não eu vou precisar de uma quantidade de anestésico tão grande que eu vou chegar no limite tóxico da anestesia, daí ao invés de fazer um benefício eu estaria fazendo um malefício. É o bloqueio local.

Agora volto a falar, se você for fazer uma anestesia troncular? Você vai bloquear o tecido, no caso, o tronco nervoso que vai para aquela região, naquela região a célula vai estar despolarizando normal, mas porque não via estar sentindo dor? Porque a inervação está bloqueada. Estão entendendo, ou não?! Porque se eu conseguir tentar bloquear tudo, então o que você precisa saber para fazer uma anestesia mais segura, se eu for fazer a anestesia da ponta de um dedo.: não vou injetar o anestésico local na ponta do dedo, vou fazer uma anestesia troncular. Porquê? Para impedir que a dor chegue.

Eu estou entendendo o que vocês estão falando, eu não estou falando aqui que vocês estão errados, tô entendendo ate a dúvida de vocês! De repente eu me expressei de uma maneira que ficou complicado de vocês entenderem, mas volto a dizer. Se eu tentar bloquear todos a –45, como você está falando – quando começa a despolarização – é uma dose muito tóxica. Tão conseguindo entender?!

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Vocês estavam achando que nesses dois nodos eu não precisaria bloquear nem a –45, não é isso?! Não! Aí, não, daí é errado! Deu pra entender?!

Só para esclarecer, no estágio de repouso tem –60mV, a despolarização começa em –45mV. O que eu falei?! O pico é com quanto? +30mV. O que que eu falei?! Nem todos os canais vão conseguir com que aconteça, a eu chegar a +30mV, mas para eu ter o bloqueio da condução nervosa naquele local, se eu não fizer uma anestesia troncular, se for específico naquele local eu preciso bloquear pelo menos 2 nodos, mas aí que nesses não chegue nem a –45, para que não ocorra a despolarização. Deu pra entender?! Por quê? Voltando, agora para eu tentar explicar para vocês o seguinte, imagine se eu tivesse que em todos eles não deixar chegar a –45, a quantidade de anestésico que eu teria que usar! Então, lembram que no início eu falei que anestésico local não tem nada de local, as repercussões sistêmicas dele seriam muito grande.

Continuando então, você cortou o dedo e se dirigiu a emergência do Hospital São João Batista, para suturar é necessário fazer anestesia! Ele vai fazer um bloqueio troncular. Se ele fizer um bloqueio troncular ele estará fazendo anestesia de um feixe nervoso que inerva aquela região. Vamos supor que ele não tem habilidade para fazer uma anestesia troncular, e que ele vai fazer anestésico local, onde foi cortado. Então naquela região ele vai ter de ter pelo menos 2 nodos de Ranvuer, ou seja, aproximadamente 1cm, vai ter de impedir que chegue a –45.

É claro que ao redor dali vão existir regiões que vão chegar a –40, a zero, a 10, a 20. Ele só não pode deixar que chegue a +30, onde é o pico da condução nervosa.

Com isso eu vou anestesiar só aquela região. Vocês estão entendendo mesmo?!
Olha só, se eu usar um anestésico local específico ali na pele onde está o corte, naquela região ali eu vou conseguir que não ocorra despolarização. Em outras regiões pode haver despolarização, mas haver um bloqueio na condução do Na+, o Na+ não vai estar entrando tão facilmente e rapidamente, daí não vai haver condução dolorosa. Entenderam?!

Então, anestésicos locais, falar de anestésicos locais, como eu falei da lidocaína, já que eu falei da condução nervosa, os anestésicos locais basicamente são classificados em dois tipos: anestésicos locais tipo amida e tipo éster. Qual é a estrutura química de um anestésico local? Ele vai apresentar uma cadeia lipofílica, uma cadeia hidrofílica e um radical ligando essas duas cadeias, e essa ligação entre essa cadeia aromática, nesse caso aqui é a cadeia lipofílica, e a cadeia amina vai determinar a classificação do anestésico seja ele éster seja ele amida, de acordo com a ligação. Isso é importante porque classifica os dois grandes grupos de anestésicos locais – Grupo Ésteres e Grupo Amida. Porque eu estou falando isso? Isso é importante tanto na metabolização, tanto na eliminação, quanto na absorção dos anestésicos locais. Porque os tipo éster vão ter metabolização tanto no plasma quanto no fígado, os tipo amida basicamente no fígado, raramente apresentam potencial alergênico. Porquê? Porque eles não apresentam na sua composição um ácido aminoparabenzóico, que tem um potencial alergênico muito grande. O tipo amida são os dois principais anestésicos de uso no mundo, que são a lidocaína e a bupivacaína. A lidocaína também e conhecida comercialmente como xilocaína.

Pra quebrar um pouquinho isso aí, vamos explicar um pouquinho sobre matemática.
O que é uma substância a 1%? 1% significa o quê? Isso aqui é importante porque vocês vão utilizar e vai cair na prova! 1% significa 1g em 100ml. Concordam?! Vamos transformar esse 1g para mg, 1g corresponde a 1000mg, não é isso?! Em 100ml! Então, em 1ml vai ter quanto? 10mg. Conseguiram entender isso aqui? Porque isso aqui é importante para o desenrolar do nosso raciocínio.

Quando eu falo que uma solução está a 1% significa o quê? Significa que eu tenho 1g em 100ml, significa que eu tenho 1000mg em 100ml. Significa que eu tenho 10mg em 1ml. Conseguiram entender?

A lidocaína, que é aquele anestésico que eu falei para vocês – que é o mais utilizado no mundo, que está em todo pronto socorro, que é conhecido também como xilocaína – a sua concentração comercial geralmente ela vem a quantos %? 2%. Mas pode ter à 1%, à 0,5%. Mas a mais importante e a mais comercializada é a 2%. Quando eu falo, qual é a dose tóxica da xilocaína por kg de peso? A dose é 7mg/kg de peso. Chegando no máximo a 400mg, ou seja, então se o cara tem 70kg, 7×7 = 49, você não vai fazer 490, chegou em 400 você pára. Deu para entender? Você vai utilizar 7 mg/kg peso só até ao máximo de 400mg, independente do peso que ele tiver, pára em 400mg. Estão entendendo até aí?!

Se chega no PS um paciente com peso de 50kg, eu sabendo que a dose tóxica é 7 mg/kg peso, eu vou fazer quantos mg de xilocaína? Entenderam a pergunta? Olha só, eu falei o seguinte – que a dose tóxica da xilocaína é 7 mg/kg peso, mas que você vai utilizar essa dose tóxica até no máximo de 400mg. Por exemplo, eu tenho 70kg daí 490mg, quanto eu posso utilizar na minha pessoa? Não os 490mg, no máximo 400mg, eu tenho que parar. Ou seja eu só vou respeitar esse 7 mg/kg peso até 400mg, passou disso, independente do peso eu não vou fazer mais que isso. Então, eu dei um exemplo, se o paciente está no PS, de 50kg até quanto eu posso utilizar de xilocaína nele? 350mg.

O que eu falei, que a [ ] à 2%, não é isso?! Então, quantos mls de xilocaína eu posso utilizar no máximo naquele paciente? Entenderam, ou não, a pergunta?! 17,5ml à 2%. Por quê?
Porque em cada ml à 2% tem 20mg, em 17,5 eu vou ter 350mg
1ml – 20mg x – 350mg x = 17,5ml
Então, para não precisar fazer conta lá no pronto socorro o que vocês vão ter de fazer? Qual o macete? É só andar uma casa para direita. Então vocês vão achar quantos mg tem em ml. Entendeu? À 1%, quantos mg tem em 1ml? 10mg. À 2%? 20mg. À 0,5%? 5mg. É só jogar uma casa para direita. Entenderam? Isso para facilitar a conta. Mas vocês tem de entender como chega à esse número!

Vamos supor que um paciente entrou no PS, 50kg, com um corte no antebraço, e chegamos a conclusão que 17,5ml não é o suficiente para fazer aquela anestesia ali, local, naquele paciente. Qual a opção?! Eu posso fazer o seguinte, eu tento diluir. Porquê?! Porque daí eu vou aumentar o meu volume, mas a minha massa vai ser a mesma, vou continuar com 350mg. Como que eu vou aumentar isso? Aí já me perguntaram aqui – se eu aumentar o volume eu vou diminuir a concentração, se eu diminuir a concentração estarei diminuindo a potência do meu anestésico, será que vai fazer efeito? A xilocaína, já foi provado em laboratório, que ela consegue bloquear satisfatoriamente até a [ ] de 0,5%. Então eu nunca posso diluir. O ideal é chegar a 1%, se eu chegar a 0,5% o paciente pode relatar dor. Então o máximo que eu posso fazer aqui é passar para o,5%, mas o que não é o ideal – o ideal é se eu conseguir trabalhar a 1%. “Tão” entendendo?!

Olha só, eu tenho lá 17,5ml, mas chegou-se a conclusão que com 17,5ml eu não consigo fazer toda a superfície, que é uma superfície muito grande. Então ao mesmo tempo eu não posso fazer uma dose que ultrapasse a dose tóxica. Então, eu tenho que fazer o quê? Um maior volume, não é isso?! Como eu vou fazer isso? Diluindo. E estou explicando que na diluição, eu posso chegar no mínimo da concentração, para ter o efeito de bloquear a dor à 0,5%. Assim, eu expliquei o seguinte, se eu tenho 17,5ml à 2%. Vamos supor. Pra conta ficar redonda, que eu precise de 35ml. O que vou fazer com esses 17,5ml à 2%? Eu vou adicionar 17,5ml de água destilada. E vou passar isso para 35ml, à 1%. 35ml à 1%,quando eu falo que a solução é a 1%, tem quantos mg por ml? 10mg, 10 x 35 = 350mg. Ou seja, estou com a mesma massa que em 17,5ml à 2%. Só que agora eu tenho maior volume, tenho condições de distribuir aquilo ali e fazer anestesia naquele paciente. Deu para entender? Aí você deve respeitar para chegar no máximo à 0,5%, porque foi provado em laboratório que se eu reduzir essa [ ], a menos de 0,5% a eficácia do bloqueio é menor (mas é melhor do que fazer sem nada!). Mas eu quero dizer o seguinte, temos que tentar – vai ser melhor você chegar a 0,5% do que ultrapassar a dose tóxica.

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Repetindo, eu tenho que preservar a minha massa – eu não posso ultrapassar a dose tóxica para não promover uma intoxicação por anestésico local, daí eu preciso permanecer com 350mg, só que eu preciso dessa massa em um maior volume, pra vocês entenderem eu preciso de um maior número de seringas de 10ml pra eu conseguir anestesiar aquela área, do que se eu tivesse apenas uma seringa de 20ml, eu não conseguiria infiltrar toda a área. Então eu preciso de uma seringa de 20ml e mais uma de 20, até 15ml. Entenderam?

Vamos supor que neste lugar onde vocês estão trabalhando não tivesse água destilada, claro que teoricamente isso é impossível. Qual a solução nós daríamos? Nós iríamos infiltrando região – vamos supor, vai fazendo antebraço, infiltra o antebraço, espera-se 30-40min para xilocaína já ter sido absorvida e metabolizada e bloqueamos as demais regiões. Estou colocando uma hipótese aqui que não existisse água destilada no PS. Aí você bloquearia 1º o antebraço, faria a sutura, com isso faria tempo da absorção, metabolização e eliminação daquele anestésico, ou de parte dele, aí você conseguiria utilizar uma próxima dose com uma maior segurança. Aí de repente você ultrapassasse um pouco aquela dose limite, mas com maior segurança. Mas eu não estou falando com vocês que o correto aqui é ultrapassar a dose tóxica, não!

Pergunta (Perninha): Professor, quanto tempo depois de a gente alcançar essa concentração a gente pode administrar novamente o anestésico?

Resposta: Depende de anestésico para anestésico. A pergunta dele é interessante. Xilocaína – a xilocaína vai dá uma duração de + ou – 1-1,5h, mas é importante também você notar e prestar atenção, se você for dar esse intervalo daqui a pouco você não poderá fazer a sutura por ser considerado contaminado, então você tem que fazer o quê? Tudo é risco/benefício, mas o tempo específico da lidocaína é 1 hora, 1 hora e ½.

Aí você me perguntaria: Não teria como adicionar alguma coisa aquele anestésico para que tenha maior duração, ou pra que ele fosse menos absorvido? Que que a gente faria?! Adicionaria um vasoconstrictor, que seria a adrenalina.

Essa aula hoje ela é assim “meio” que vocês já viram, mas é importante por alguns detalhes do dia-a-dia!!! Então, a gente vai adicionar o quê? Um vasoconstrictor – adrenalina.

Preste atenção nessa conta porque vai cair na prova e todo mundo sempre se confunde.
Então a adrenalina vem numa ampola, em uma diluição 1:1000. O que significa essa diluição 1:1000? 1g em 1000ml. Transformando 1g para mg vão ser quanto? 1000mg. Daí eu vou ter 1mg em 1ml. Então a ampola de adrenalina tem 1mg em 1ml. Entenderam? Que é a mesma coisa que uma solução 1:1000.

Presta atenção, que agora vai confundir um pouquinho mais. A adrenalina “tá” 1:1000. A diluição ideal para estar no anestésico local é 1:200.000. Preste atenção! Como eu vou conseguir 1:200.000? Daí você vai perguntar, mas como fizeram isso? Fizeram uma pesquisa em laboratório e chegou-se a conclusão que a diluição ideal para ter a vasoconstricção com a menor absorção, sem repercussões sistêmicas é 1:200.000.

Então se eu tenho uma solução na ampola de adrenalina que é 1:1000 como eu vou conseguir diluir pra 1:200.000 e colocar no anestésico local? O anestésico xilocaína a 2% tem um frasco de 20ml, sem adrenalina!

Eu pego 1 ampola de adrenalina, que é 1ml, e ponho mais 9ml de água destilada. Então eu vou ter quantos ml agora? 10ml. E ela estava 1:1000. Aqui, agora, quanto que tá a adrenalina? 1:10.000. Entenderam, ou não?!

Só que eu falei, qual a diluição ideal? 1:200.000. Eu falei que a ampola de xilocaína tem 20ml. Então eu tenho 10ml à 1:10.000. Então eu vou tirar 1ml dessa solução, ou seja, eu vou desprezar 9. E vou fazer o que com esse ml? Atente, que aqui eu tenho 20ml de solução, o mais correto era tirar 1ml e ficar com só 19ml de anestésico. Pegaria esse ml que agora está 1:10.000, e juntaria com os 19ml. Aí eu ficaria com a solução 1:20.000. Mas não precisa fazer essa coisa tão perfeita, não precisa tirar aquele 1ml, pega aquele 1:10.000 junta com os 20ml que vai dá aproximadamente 1:200.000.

Mas se for prova para concurso você tira aquele 1ml de anestésico, da ampola de 20ml, e soma aos 19ml o 1ml 1:10.000 de adrenalina, que aí eu vou ter 1:200.000 que é a diluição ideal para a adrenalina estar no anestésico local.

Novamente, uma ampola de adrenalina – por que está 1:1000? Porque ela tem 1g em 1000ml. Que é a mesma coisa que 1000mg em 1000ml, por isso que quando você pega a ampola de adrenalina, vai estar lá 1mg, então nós temos 1mg em 1ml. Deu para entender porque é 1:1000 a ampola de adrenalina? Daí eu coloquei mais 9ml na ampola de 1ml de adrenalina, de água destilada, ficou 1:10.000. Desse eu desprezei 9ml e fiquei apenas 1ml à 1:10.000, vim aqui no frasco de xilocaína que tem 20ml, desprezei 1ml. Fiquei com 19ml, pequei aquele 1ml 1:10.000, coloquei junto com os 19ml. Transformei em 1:200.000. Mas se eu pegasse só aquele ml, 1:10.000, e colocasse em 20ml ficaria, aproximadamente, 1:200.000. Então eu retirei aquele 1ml de anestésico, da ampola de 20ml, só para obter a conta exata.

Isso tudo porque eu preciso transformar o frasco de anestésico local em 1:200.000. Então o frasco de anestésico local tem 20ml, mas não tem nada de adrenalina. Então eu retirei, digo, desprezei 1ml e adicionei, à esses 19ml, 1ml, na [ ] 1:10.000, de adrenalina.

Assim vai ficar uma solução de 20ml de anestésico com 1:200.000 de adrenalina. Ampolas de xilocaína podem apresentar tarja azul ou vermelha – quando tiver a tarja vermelha é que já vem adrenalina na diluição 1:200.000. Estou explicando isso porque em alguns locais só vai ter a xilocaína sem adrenalina, daí se você precisar adicionar adrenalina você saber preparar na diluição 1:200.000. Mas normalmente essa preparação já tem no OS. Esse trabalho todo é para vocês entenderem como foi preparado isso, assim vocês vão utilizar isso com segurança. “Tô” falando isso porque a maioria de vocês vão trabalhar no OS, vão fazer maternidade, pra vocês entenderem qual limite vão poder utilizar de anestésico local, pra entender qual a diferença do anestésico local com adrenalina e sem adrenalina, quais as vantagens e desvantagens.
Sendo assim, quais são as vantagens de você utilizar o anestésico local com adrenalina? O vasoconstrictor, fazendo a vasoconstricção da região onde está sendo anestesiada, vai acontecer uma menor absorção do anestésico local, vai ter uma maior duração e uma menor repercussão sistêmica. Então a dose de xilocaína tóxica, quanto é por kg/peso? 7, isso sem adrenalina. Com adrenalina passa 9 a 10mg por quilo de peso.
Nesse momento um dúvida a respeito das diluições fez com que ele repetisse como fazer a [ ] 1:200.000 mais 8 vezes!
Então quais são as vantagens e desvantagens de se usar adrenalina. As vantagens são que com a adrenalina você faz uma vasoconstricção na área que você está fazendo a anestesia, diminui a absorção tendo o anestésico atuando por mais tempo ali, e você aumenta a dose tóxica que você pode utilizar. Qual é a dose tóxica da xilocaína? 7mg/kg peso sem adrenalina, com adrenalina passa de 9-10mg por kg de peso. Porque passou para esse valor? Porque agora ela é absorvida mais lentamente, ela tem uma maior duração. A adrenalina aumenta o tempo da xilocaína porque faz vasoconstricção, agora atente para o fato que o tempo de ação da adrenalina é inferior ao da bupivacaína então a associação desta com a adrenalina não aumenta seu tempo de ação; a duração da bupivacaína continua a mesma. Sendo assim se for perguntado se a adrenalina associada a xilocaína, aumenta o seu tempo de ação a resposta será positiva, mas se colocar lá bupivacaína, que comercialmente é chamada de marcaína, a resposta é negativa pois sua duração é superior a meia-vida da adrenalina.
Qual que é a contra-indicação de você adicionar adrenalina? Vamos supor, tem a ponta de um dedo lá, você vai fazer o anestésico local com ou sem adrenalina? Sem, por extremidades, em circulação terminal pode levar a necrose, então é ponta de dedos, pênis, lobo de orelha, apesar de os cirurgiões insistirem em fazer xilocaína com adrenalina em orelha de abano. Também é contra-indicação em hipertensos.

Agora vamos falar das físico-químicas dos anestésicos locais.
O peso molecular dos anestésicos locais – quanto maior a molécula do anestésico local vai dificultar a movimentação dos anestésicos locais pelo canal de Na+, então eles apresentam > dificuldade para entrar nos canais de Na+, por isso vai variar com a latência do anestésico, daí o porquê da xilocaína ter uma latência muito menor que a macaína, porque a xilocaína tem um peso molecular menor então ela consegue bloquear mais facilmente, entrar mais rapidamente no canal de Na+.

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Lipossolubilidade – determina a potência.
Quanto mais lipossolúvel o anestésico, maior a sua potência. A etidocaína é o aminoamida mais potente que existe. A tetracaína é o aminoéster mais potente, penetra na membrana nervosa mais facilmente, necessita de menor molécula para obtenção do bloqueio da condução nervosa.

pKa – resumidamente é o pH no qual 50% da sua solução do anestésico local vai estar na forma ionizada e 50% na forma não ionizada. Sempre lembrando que o que bloqueia, que faz a anestesia é a forma não ionizada. Então quanto > o pKa da solução, > vai ser a sua latência, porque haverá uma menor quantidade de forma não ionizada. Exemplo, o pKa da lidocaína é 7.7, o pKa da pubivacaína é 8.1 por isso que a lidocaína tem sua latência menor, ou seja, consegue anestesiar mais rápido.

Eu tenho pKa do anestésico mas vai estar atuando no pH 7.4.

afinidade protéica
vai determinar a duração da anestesia, se ela determina a duração da anestesia, quem tem mais afinidade protéica a bupivacaína ou a lidocaína? A bupivacaína, ela tem uma duração maior, então ela tem uma afinidade protéica maior, principalmente pela albumina, então se ela está ligada a proteína ela vai ficar mais tempo sendo a duração maior do efeito.

Farmacocinética – absorção depende do local da injeção, da dose total administrada, da associação ou não de vasoconstrictor e da propriedade farmacológica da droga. Por que se eu aplicar anestésico para fazer bloqueio no antebraço, o risco é muito menor do que eu fazer um bloqueio intercostal, porque esta é uma região muito vascularizada, daí a absorção é tremente, então se eu tiver que associar vasoconstrictor, eu vou adicionar para fazer um bloqueio no antebraço ou num bloqueio intercostal? Bloqueio intercostal, porque como ali é muito vascularizado, a chance de eu ter uma absorção maciça é muito > do que ter no antebraço. Então de acordo com o local de injeção você pode determinar se vai associar ou não a vasoconstrictor.
Dose total administrada
quanto > a dose você vai ter um risco maior de uma intoxicação.
A distribuição depende do coeficiente de partição lipídio/sangue. Se o tecido é muito vascularizado vai se distribuir rapidamente, se pouco mais lento. Então você vai ver perfusão tecidual e a massa, isso vai ser muito importante o tii2( e o tii2( – é o tempo que você leva para que 50% da droga seja metabolizada e eliminada. Por isso que a gente determina, o tii2( da lidocaína é 45’; o tii2( da bupivacaína são 120’. O ti12( são nos tecidos ricamente vascularizados.
Agora, eu vou chamar atenção pra vocês aqui pra uma coisa que é muito importante.

Lidocaína e Bupivacaína.
Qual o tempo que eu falei da lidocaína? 1,5 horas, ela pode ser utilizada também para fazer peridural e raquianestesia. A maioria dos procedimentos cirúrgicos tem uma duração superior a 1,5 hora, então é temerável você usar a lidocaína e o paciente começar a sentir dor. Ou seja, passa-se o tempo da duração da xilocaína. Já a da macaína, com tranqüilidade dá 3-4hs de bloqueio, ( 2hs, ou seja, você consegue fazer a maioria dos procedimentos cirúrgicos por isso que a macaína é mais utilizada lá nos bloqueios do que a lidocaína – pela sua duração. Agora qual é a mais cardiotóxica? A mais nociva para o SNC? A bupivacaína, simplesmente porque a lidocaína ela entra nos canais de Na+ durante a sístole, e ela só sai na diástole, só que a lidocaína ela entra e sai rapidamente dos canais de Na+ – então se você fizer um anestésico local e acontece uma parada cardíaca, ou você fizer massagem cardíaca com uma boa ventilação, como ela entra rapidamente e sai rapidamente, ela vai sair e o coração volta a bater. Já a macaína, que é a bupivacaína, é o contrário, ela entra rapidamente nos canais de Na+ e sai muito lentamente, então parada cardíaca com intoxicação por bupivacaína é igual a óbito. Teve caso de um cara ficar mais de 10 horas fazendo massagem cardíaca e o paciente não voltou, depois que a macaína entrou ali, por intoxicação, por injeção intravascular é igual a óbito.

Então você pode perguntar que o ideal é não usar a macaína. Aí lançaram um anestésico hoje chamado ropivacaína, que é o naroprin (?). Que tem uma duração semelhante a macaína mas não é cardiotóxica como a bupivacaína. O que que eles fizeram? Eles fizeram estudos dos isômeros da macaína e viram que a parte boa da macaína era apenas os levogiros. E formaram a levobupivacaína que nada mais é que a bupivacaína, então tiraram a parte ruim e deixaram apenas a parte boa. Isso em rato, cachorro deu certo em seres humanos já teriam matado de parada cardíaca com ropivacaína.
Então, a ropivacaína é melhor?! É melhor! Mas não está isento totalmente de complicações, e além disso é muito mais caro. Deu pra entender?!
Hoje existem dois anestésicos utilizados em grande escala, que é a xilocaína e a bupivacaína. Porque, se utiliza tanto a bupivacaína mesmo ela apresentando a cardiotoxicidade? Porque ela tem uma duração muito maior para a maioria dos procedimentos. E a ropivacaína não é usada em larga escala devido ao seu preço.

Eu nunca uso macaína nas minhas anestesias. Mas quando eu vou fazer anestesia onde a cirurgia terá um longo tempo de duração, o que eu faço? Eu passo um cateter de peridural, assim eu posso fazer a xilocaína. Meu cateter fica ali, eu injeto xilocaína, dá 1 hora e ½ de bloqueio, acabou o bloqueio eu injeto mais xilocaína. É até bom, quando o paciente começa a sentir dor, que eu sei que o bloqueio foi embora – dá uma maior segurança.
Mas é um excelente anestésico. Eu não gosto de emoções! Mas muita gente utiliza e é um excelente anestésico, dá um bloqueio motor muito maior que a ropivacaína.
Por quê?! Eu não falei que a macaína apresenta a parte levogira e a parte dextrogira, quando tiraram a dextrogira tiraram a parte ruim, mas era a parte que dava o bloqueio motor excelente. Então o bloqueio motor da ropivacaína é ruim. Ou seja, muitos pacientes relatam que não sentiram dor, mas sentiram mexer, tracionar. Então é essa uma das desvantagens.

Existe, outra coisa, a [ ] mínima de anestésico local para você fazer um bloqueio sensitivo é 3X > pra você fazer um bloqueio motor. Então quando você atinge um bloqueio motor e sensitivo você está muito próximo da dose tóxica.
Assim para você fazer o bloqueio sensitivo a concentração é X, pra você atingir o bloqueio motor é 3X.

Normalmente os anestésicos locais são anticonvulsivantes, mas quando passa das doses preconizadas ele passa a ser convulsivantes. Assim, se ultrapassou você leva a convulsão, levando a convulsão, em doses extremas vai chegar no sistema cardíaco, nas fibras de Purkinje, levando a bradicardia severa, podendo levar à parada cardíaca. Qual o tratamento disso? Primeiro, como ele está em uma crise convulsiva, ele além de não estar conseguindo respirar seu consumo de O2 está muito maior do que o normal. Então no tratamento você vai entrar com anticonvulsivante (benzodiazepínicos) e oxigênio-terapia. E se for com a xilocaína, provavelmente vai ser revertida, com a macaína é MUITA sorte para reverter.

Essa parte de intoxicação, a aula que vem com o Carlos Sá é só sobre intoxicação. Por isso que eu não estou entrando muito, mas sempre lembrar que a intoxicação por anestésicos locais pode chegar ao SNC, e em uma dose muito maior pode chegar a comprometer o sistema cardíaco, pode ainda ocorrer reações alérgicas. As reações alérgicas são muito maiores com os anestésicos do grupo éster porque tem em sua estrutura o ácido paraaminobenzóico, mas isso não significa que o grupamento amida não possa ter reações alérgicas, porque em sua comercialização eles usam parametil e isso também é um pouco alergênico, de todos os anestésicos o que menos leva a alergia é a xilocaína. Aí você vai me perguntar se existe algum teste fidedigno que vai me mostrar se o paciente é alérgico ou não à xilocaína?! Não existe.

Outra coisa, quando a gente fala em anestésicos locais, já que eles apresentam todas essas repercussões sistêmicas, uma coisa é utilizar em uma jovem, outra coisa é utilizar em um senhor, mesmo que seja o mesmo peso. Você vai utilizar com maior segurança na jovem porque tem uma maior quantidade de proteína, assim temos uma maior quantidade da droga bloqueada pela proteína. Assim quanto > a agregação com a proteína > a duração do anestésico. Assim se o paciente caquético apresenta um número menor de proteína você pode ( a dose de anestésico local, você não vai se prender a números. Você tem de ver a clínica, por isso a gente precisa prestar muita atenção e dosar muito bem os anestésicos, principalmente no PS porque não tem ali monitor cardíaco, e outros.

De todos os anestésicos locais o único que leva a vasoconstrição é a cocaína, porque a cocaína impede a recapitação das catecolaminas, o que vai levar a uma vasoconstricção.

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15. Fevereiro 2010 by admin

One Comment

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  1. Minha
    filha tem 6 anos e tem um cisto no pé esquerdo o cisto tem 13Milimitros ela vai retirar mês que vem tem périgo do çisto volta?

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