Antiparkinsonianos - Farmacologia
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Antiparkisonianos – Farmacologia

Atualizado em 13 Janeiro, 2018

Antiparkinsonianos – Farmacologia na Doença de Parkinson

Conceito – Processo degenerativo extrapiramidal (gânglios da base) que resulta em distúrbios no controle dosmovimentos.

São observados:
 Tremor de repouso;
 Rigidez (­ tônusmuscular);
 Postura simiesa
 Bradicinesia;
 Alterações da postura.

Alterações neuroquímicas
 Depleção de DA no sistema extrapiramidal, decorrente de degeneração neuronal; da ação da ACh.

Causas da Doença de Parkinson:
 Primária: Doença de Parkinson idiopática;
 Secundária: Parkinsonismo secundário
 Infecções do SNC – encefalites virais, AIDS;
 Intoxicações – cianeto,manganês,mercúrio;
 Induzida por medicamentos: Lítio, metoclopramida, cinarizina, antipsicóticos;
 Tumores cerebrais;
 Trauma físico – encefalopatia pugilística.

FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS
Objetivo – reverter o tremor, a rigidez e a bradicinesia.

Anticolinérgicos Centrais
Antagonistas muscarínicos e histamínicos

Substâncias Dopaminérgicas
Precursor dopaminérgico:
Levodopa;
Inibidores periféricos da Dopadescarboxilase;
Agonistas dos receptores de DA;
Liberadores de DA: amantadina;
Inibidores seletivos da MAO-B;
Inibidores da COMT.

ANTICOLINÉRGICOS CENTRAIS
Drogas – Triexefenidil (Artane); Biperideno (Akineton);
Metixeno (Tremaril).
Anti-histamínicos – Difenidramina (Benadryl); Prometazina (Fenergan). Essa última é utilizada nos quadros
extrapiramidais desencadeada por antipsicóticos.

1. Propriedades
 Ação antiparkinsoniana moderada;
 Aliviam a rigidez e os tremores;
 Pouca influência na bradicinesia;
 Úteis no tratamento da DP inicial ou como adjuvante na terapia dopaminérgica.

2. Mecanismo de ação
 Bloqueio parcial dos receptores colinérgicos centrais (do corpo estriado).
 Efeitos colaterais – ação anticolinérgica;
 Prisão de ventre; Xerostomia; Retenção urinária; Visão turva.

3. Farmacocinética
 Absorção – oral rápida e quase completa; meia vida de 10 -12 horas;
 Metabolismo hepático;
 Excreção – urinária.

DROGAS DOPAMINÉRGICAS
1. Precursor dopaminérgico
LEVODOPA (Parkidopa)

1.2 Propriedades
 É a 1º linha de tratamento para a doença de Parkinson junto coma Carbidopa;
 Aumenta a oferta de DA no SNC;
 Alivia a bradicinesia e a rigidez, pouco age sobre os tremores.

1.3 Mecanismo de ação
 Precursor da DA.

 Efeitos adversos da levodopa
 Movimentos involuntários;
 Efeito “liga-desliga” (estágios mais avançados da DP);
 Liga – efeitos benéficos , mas com discinesias incapacitantes (movimentos involuntários, anormais e excessivos);
 Desliga – sem qualquer efeito benéfico;
 Conversão periférica de levodopa: Náuseas, Vômitos, Hipotensão ortostática eArritimias cardíacas.
 Não administrar com IMAO inespecíficos
 Fenelzina e tranilcipromina – retirar no mínimo 14 dias de iniciar o tratamento com levodopa;
 Crise hipertensiva;
 Pode ser usado em combinação com IMAO-B (Selegilina).

2. Inibidores da Dopa-Descarboxilase
2.1 Propriedades
 A conversão periférica da L-Dopa – ­ sua chegada no SNC e os efeitos colaterais;
 Não atravessam BHE;
 Benzerazida – associação com L-Dopa, PROLOPA;
 Carbidopa – associação com L-Dopa, SINEMET.

3. Agonistas dos receptores de dopamina D2

3.1 Propriedades
 Podem ser mais eficazes que a L-Dopa nos estágios avançados da DP, mas existem especialistas que estão
usando Agonista D2 para pacientes jovens e Levodopa para os idosos;
 Usada quando o paciente passa a apresenta o fenômeno liga-desliga.
 Drogas – Bromocriptina (Parlodel); Pergolida (Permax), Ropirinol e Pramipexol (Mirapex).

3.2 Farmacocinética
 Absorção rápida após uso oral;
 Duração maior que L-Dopa (meia-vida de 4-6 h);
 Metabolismo hepático e eliminação por bile e fezes.

4. Amantadina (Mantidan)
Atividade antiviral.

4.1Mecanismo sugerido
 ­liberação ou recaptação de DA;
 Efeito antiparkinsoniano modesto;
 Terapia Inicial de DP leve ou adjuvante em alguns pacientes;
 Bem tolerada;
 Boa absorção VO, eliminação urinária (alcalinização ­níveis séricos).

5. Inibidores da MAO-B
Drogas – Selegilina (Niar; Deprilan; Jumexil).

5.1 Propriedades
 MAO-B -metabolizamaior parte da DA;
 Inibição irreversível daMAO-B, longa duração;
 DP inicial ou leve, pode ser usada coma Levodopa;
 Pode ser usada junto comLevodopa;
 Não produz “reação do queijo”(tiramina).

5.2 Farmacocinética
 Absorção rápida após uso oral;
 Concentração plasmática em30’ a 3 h;meia-vida de 4-6 h;
 Metabólitos ativos – anfetamina emetanfetamina;
 Associações com simpaticomiméticos – PA, taquicardia.

6. Inibidores da COMT (catecol-o-metiltrasferase)

6-1 Propriedades
 Tolcapone (Tasmar) – meia-vida mais longa. Inibição central e periférica da COMT, hepatotóxico;
 Entacapone (Comtan) .

6.2 Farmacocinética
 Absorção rápida após uso oral (retardada por alimentos);
 Metabólitos inativos;
 Excreção urinária e biliar;
 Interações – drogas que são metabolizadas pela COMT.

Atualizado em 13 Janeiro 2018

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